Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-tetapi-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)metil]purine-2,6-dione

Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)metil]purine-2,6-dione Ditampilkan Imej

Penerangan Ringkas:

Sifat Kimia & Fizikal

Kategori: Bahan mentah farmaseutikal;Inhibitor;Aminas;Aromatik;Heterocycles;Perantaraan & Bahan Kimia Halus;API Farmaseutikal.

Maklumat keselamatan:

Kenyataan Keselamatan: S36/37

Penyata Risiko: R20/21/22

Kod Bahaya: Xi

Kod HS: 2933590090

Penyimpanan: Disimpan dalam bekas yang sejuk dan kering bertutup baik.Jauhkan daripada kelembapan dan cahaya/haba yang kuat.

Penampilan:Serbuk kristal putih atau putih pucat

Ujian:Tidak kurang daripada 99%

Ketumpatan:1.39/cm3

Titik Kilat:353.675 ℃

Takat didih:661.189 ℃

Takat lebur:202 ℃

Tekanan wap:0.0±2.0 mmHg pada 25°C

Hantar e-mel kepada kami

Butiran Produk

Tag Produk

Penerangan Produk

Nama Produk	Linagliptin CAS NO668270-12-0
sinonim	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(tetapi-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione;
CAS No	668270-12-0
Formula molekul	C25H28N8O2
Berat Molekul	472.542

Permohonan

1. Linagliptin(BI-1356) ialah perencat DPP-4, enzim yang merendahkan hormon incretin glukagon-like peptide-1 (GLP-1) dan glukosa-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinyl)metil]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione ialah perencat dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) yang kuat dan terpilih yang berpotensi digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2.
Kilang kami mengeluarkan Linagliptin perantaraan CAS 3355-28-0, teknologi matang, keluaran stabil, jaminan kualiti.
Status Inventori : Ada Stok.
Jika anda berminat dengan produk kami atau mempunyai sebarang pertanyaan, sila hubungi kami!
Produk di bawah paten ditawarkan untuk tujuan R&D sahaja.

Penggunaan: Ia adalah perencat DPP-4 terpilih yang kuat dengan nilai IC50 1 nM.
Kajian in vitro: Ligagliptin menghalang aktiviti DPP-4 secara in vitro dalam beberapa eksperimen bebas dengan nilai IC50 0.4,0.5,0.9 dan 1.1nM (min IC50, lebih kurang 1nM).IC50 perencatan FAP oleh liagliptin ialah 89 nM (kira-kira 90 kali ganda selektiviti berbanding DPP-4).
Penyelidikan in vivo: Dalam tikus Wistar jantan, anjing Beagle dan monyet rhesus, xanthine linagliptin telah ditunjukkan sebagai perencat DPP-4 yang cekap, tahan lama dan kuat dengan> 7 jam> 70% / kg selepas 1 mg pentadbiran oral.Pentadbiran oral ritagliptin kepada tikus db / db sahaja, 45 minit sebelum ujian toleransi glukosa oral, bergantung kepada dos mengurangkan peralihan glukosa plasma daripada 0.1mg / kg (perencatan 15%) kepada 1mg / kg (perencatan 66%) [1] .Ligagliptin (3 dan 10mg / kg) bergantung kepada dos menghalang enzim DPP-4 dalam plasma dalam masa 30 minit selepas pentadbiran ubat.Ligagliptin (1 mg / kg, po) dengan ketara mengurangkan pengimbangan glukosa sebanyak kira-kira 50% [2].Pentadbiran lisan ligagliptin perencat DPP-4 (3mg / kg, pentadbiran oral) sangat mengurangkan aktiviti DPP-4, menstabilkan GLP-1 aktif dalam luka kronik, dan meningkatkan penyembuhan pada tikus ob / ob.Pada hari ke-10 selepas kecederaan, tikus ob / ob yang dirawat dengan liagliptin menunjukkan kebanyakannya luka epitelium, dicirikan oleh ketiadaan neutrofil.
Dokumen: Kelas kimia baharu perencat DPP-4 yang kuat secara struktur diperolehi daripada perancah xanthine untuk rawatan diabetes jenis 2 telah ditemui dan dinilai.Variasi struktur sistematik telah membawa kepada 1 (BI 1356), perencat DPP-4 yang sangat kuat, selektif, bertindak panjang dan aktif secara lisan yang menunjukkan penurunan glukosa darah yang ketara dalam spesies haiwan yang berbeza.1 sedang menjalani ujian klinikal fasa IIb dan mempunyai potensi untuk rawatan sekali sehari bagi pesakit diabetes jenis 2.

Sebelumnya: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

Seterusnya: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]piridin-2(3H)-satu dihidroklorida